原辅料的性质

一、润湿剂和粘合剂

　　润湿剂（moistening agents）：使物料润湿以产生足够强度的粘性以利于制成颗粒的液体。润湿剂本身无粘性或粘性不强，但可润湿物料并诱发物料本身的粘性，使之能聚结成软材并制成颗粒。如：蒸馏水、乙醇。

　　粘合剂（adhesives):能使无粘性或粘性较小的物料聚集粘结成颗粒或压缩成型的具粘性的固体粉末或粘稠液体。如聚维酮（PVP）、羟丙甲纤维素（HPMC）、羧甲纤维素钠（CMC-Na）、糖浆等。

　　①蒸馏水：水本身无粘性，当物料中含有遇水能产生粘性的成分时，用蒸馏水润湿即可诱发其粘性而制成适宜的颗粒。但用水作润湿剂时，由于物料往往对水的吸收较快，较易发生湿润不均匀的现象，且干燥温度较高，故不耐热、遇水易变质或易溶于水的药物不宜采用。最好采用低浓度的淀粉或乙醇代替，以克服上述不足。

　　②乙醇：凡药物本身有粘性，但遇水能引起变质或润湿后粘性过强以致制粒困难，湿度不均、使干燥困难或制成的颗粒干后变硬，以及其压制的片剂不易崩解等，可选用适宜浓度的乙醇作润湿剂。乙醇浓度视原辅料的性质和环境温度而定，一般为30%-70%或更浓。

　　③聚维酮（PVP）：白色或乳白色粉末，味涩，无毒，熔点较高，对热稳定（150℃变色），化学性质稳定，能溶于水和乙醇成为粘稠胶状液体，为良好的粘合剂。常用3~5%的乙醇溶液用于对水敏感的原辅料制粒，制成的颗粒可压性好。可用于那些可压性很差的药物，但应注意：这些粘合剂粘性很大，制成的片剂较硬，稍稍过量就会造成片剂的崩解超限。  

　　④羟丙甲纤维素（HPMC）

　　为白色粉末，无臭无味，对光、热、湿均有相当的稳定性，是一种最为常用的薄膜衣材料，能溶于水及部分极性有机溶剂，在冷水中能溶胀形成粘性溶液。

　　·制备HPMC水溶液时，最好先将HPMC加入到总体积1/5~1/3的热水（80 ℃ ~90 ℃）中，充分分散与水化，然后在冷却条件下，不断搅拌，加冷水至总体积。

　　·HPMC作为粘合剂，常用浓度为2%-5%。

　　·HPMC作为粘合剂的特点是崩解迅速、溶出速率快。

　　⑤糖浆：蔗糖的水溶液，其粘性较强，适用于质地疏松、弹性较强的植物性原辅料及质地疏松和易失结晶水的化学物质，常用其50%-70%的水溶液。

　　⑥羧甲纤维素钠CMC-Na

　　溶于水时，最初粒子表面膨化，然后水分慢慢地浸透到内部而成为透明的溶液，但需要的时间较长，最好在初步膨化和溶胀后加热至60 ℃ ~70 ℃，可大大加快其溶解过程。常用浓度为1%-2%。

　　⑦淀粉浆：俗称淀粉糊，适合作对湿热稳定的药物的粘合剂，一般浓度为5%-30%，10%为最常用。  

　　⑧胶浆：常用10%-20%的明胶溶液和10%-25%的阿拉伯胶溶液等。适用于容易松散及不能用淀粉浆制粒的药物。

　　海藻酸钠、PEG、硅酸铝镁也可以作为粘合剂。

二 稀释剂与吸收剂

　　稀释剂和吸收剂统称为填充剂，其作用有1、增加片重和体积 2、减少主药成分的剂量偏差 3、改善药物的压缩成型性 4、改善小剂量的流动性5、含有较多的挥发油或其他液体成分时，需加入适当的吸收剂将其吸收后再加入其他成分压片

　　1) 淀粉  廉价、性质稳定，压缩成型性不好，单独用易松片，常与适量糖粉或糊精等合用以增加其粘合性及硬度

　　2) 糖粉 粘合力强，可增加片剂硬度，使片剂表面光洁美观而不影响崩解度，味甜，可改善口感，但糖粉吸湿性较强，纯度差的糖粉吸湿性更强，多用于口含片，咀嚼片，溶液片等

　　3) 糊精 溶液具较强的粘性，作稀释剂用时应控制用量，以防止颗粒过硬而造成片面出麻点等现象和影响片剂的崩解。应用于小剂量片剂时常用糊精、淀粉、糖粉适宜比例的混合物作稀释剂

　　4) 微精纤维素 压缩成型性好，兼有粘合、润滑和崩解的作用；干粘合剂；对药品有交大的容纳量；适于粉末直接压片另外所压片剂有变软和膨大的倾向，不适用于包衣片

　　5)  甘露醇 适用于咀嚼片的稀释剂。所制片剂表面光滑美观，味佳无沙砾感，甜度相当于糖粉的70%左右，因溶解时吸热，故口腔中溶化有清凉感，但流动性差且价格较贵，常与糖粉配合应用。山梨醇是甘露醇的异构体，吸湿性较强

　　6) 乳糖 白色结晶性粉末，溶于水，性质稳定，吸水性弱；压缩成型性好，所压制的片剂外观美；重要的优点是所压制的片剂的溶出度好，既适用于湿法压片，也适用于粉末直接压片

　　7) 预胶化淀粉 具有良好的流动性，可压性和自身润滑性，制成的片剂具有较好的硬度，崩解性好，释药速度快，有利于生物利用度的提高，在粉末直接压片时最为常用

　　8) 硫酸钙、磷酸轻钙、磷酸钙、氧化镁、碳酸镁、碳酸钙、常用来吸收挥发油、脂肪油。

　　3润滑剂

　　硬脂酸镁、硬脂酸钙、硬脂酸、滑石粉、微粉硅胶、氢化植物油。

　　4崩解剂

　　干燥淀粉、羧甲基淀粉钠、低取代羟丙基纤维素